Пенициллин

Пенициллины — препараты из класса β-лактамных антибиотиков, обладающие противомикробным свойством. Натуральный производитель пенициллинов — грибы отряда Penicillium, наиболее биологически и химически активный природный пенициллин — бензилпенициллин, который нашёл применение в медицине с конца 1940-х годов.

Грибы отряда Penicillium

Основная составляющая всех пенициллинов — 6-АПК(6-аминопенициллановая кислота), состоящая из тиазолидинового кольца и β-лактама. Все виды пенициллинов отличаются только по устройству радикала.

Пенициллины преимущественно владеют эффектом бактериоцидности. Они мешают возникновению пептидогликана, основного компонента стенок клеток бактерии, а точнее ингибируют транспептидазную реакцию образования составляющих стенки клетки(в частности, D-ала). Когда пептидогликана перестаёт синтезироваться, бактерия погибает.

Для преодоления довольно частой среди микроорганизмов адаптационной устойчивости, связанной с выработкой специальных ферментов — β-лактамаз, способных уничтожить β-лактамы, — были искусственно синтезированы так называемые защищённые пенициллины, включающие образования, способные безвозвратно уменьшать активность β-лактамаз (антикатализаторы β-лактамаз) — сульбактам, клавулановую кислот и тазобактам.

Пептидогликан

Также есть и другой вариант приобретения устойчивости — изменение компонентов белков, связывающих пенициллин.

Поскольку пептидогликан отсутствует у животных, пенициллины почти не имеют длительных противопоказаний. Однако у некоторых пациентов может развиться аллергия на пенициллиносодержащие препараты и средства.

Оставить комментарий